Paracetamol jest szeroko stosowanym lekiem przeciwgorączkowym i przeciwbólowym należącym do grupy anilidowej. W wielu krajach jest produkowany pod nazwą Acetaminophen. Narzędzie nie daje efektów ubocznych typowych dla większości NLPZ, ale przy przyjmowaniu zbyt dużych dawek może niekorzystnie wpływać na czynność wątroby, nerek i układu krążenia.
Ważne: ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (hepato-i nefrotoksyczne) zwiększa się wielokrotnie w przypadku jednoczesnego przyjmowania Paracetamolu i płynów zawierających etanol (w tym nalewki farmaceutyczne). W związku z tym w czasie leczenia zaleca się powstrzymanie się od alkoholu.
Niewątpliwą zaletą Paracetamolu w stosunku do kwasu acetylosalicylowego (Aspiryna) jest niskie ryzyko zaostrzenia przewlekłego zapalenia żołądka i rozwoju wrzodów żołądka i dwunastnicy.
Ten centralny nienarotyczny środek przeciwbólowy jest uważany za jeden z najbardziej skutecznych i bezpiecznych. Znajduje się na liście "Essential and Essential Medicines", przyjętej przez rząd Federacji Rosyjskiej.
Składnik czynny i forma uwalniania
Substancją czynną jest para-acetaminofenol (N- (4-hydroksyfenylo) acetamid). Wzór chemiczny - C8H9NO2. Paracetamol został zsyntetyzowany w 1877 roku, a próby kliniczne minęły dziesięć lat później. Sprzedaż leku rozpoczęła się w 1953 roku pod nazwą handlową Tylenol (USA). W 1956 pojawił się Panadol, oparty na tym samym związku chemicznym. Obecnie produkuje się ogromną ilość leków zawierających paracetamol, które dodatkowo zawierają takie składniki jak kofeina, kwas acetylosalicylowy, kodeina, analina itp..
Krajowe firmy farmaceutyczne Paracetamol wytwarza się w konwencjonalnych tabletkach (200, 325 i 500 mg każda), tabletkach powlekanych (Panadol Extra 325 i 500 mg), kapsułkach (325 i 500 mg), a także w postaci czopków doodbytniczych (po 50 sztuk). 100, 125, 250 i 500 mg).
Łańcuchy apteczne sprzedają 500 mg rozpuszczalnych tabletek - Efferalgan, Panadol Extra, Flutabs i Paracetamol-Hemofarm.
Do popularnych leków zawierających panadol należą proszki do przygotowywania Ferwexu i Theraflu..
Dostępna jest również postać do wstrzyknięć - roztwór perfalu (10 mg / ml). Dla dzieci można kupić syropy Panadol Beby i Efferalgan, a także zawiesiny doustne Paracetamol Children's, Calpol i Daleron.
Korzyści z Paracetamol
Para-acetaminofenol działa na centrum termoregulacji zlokalizowanej w podwzgórzu, dzięki czemu jego działanie przeciwgorączkowe jest jak najbardziej zbliżone do procesu naturalnego obniżania temperatury ciała. Niewątpliwą zaletą Paracetamolu w porównaniu z NLPZ jest selektywność ekspozycji, która umożliwia zastosowanie go w leczeniu dzieci. Ponadto produkty metabolizmu leków bardzo szybko opuszczają organizm w sposób naturalny, co wyklucza kumulację (akumulację) w narządach i tkankach.
Paracetamol: wskazania do stosowania
Paracetamol jest lekiem mającym na celu złagodzenie objawów. Nie wpływa to na dynamikę procesu patologicznego. Najczęstsze wskazania do rozpoczęcia przyjmowania tego leku (leku) to gorączka (hipertermia) na tle przeziębienia i chorób wirusowych, a także ból (ból) w kościach i mięśniach z grypą i innymi ARVI.
Choroby i stany, w których zaleca się acetaminofen:
- ból głowy (w tym migrena);
- bóle stawów (ból stawów);
- bóle mięśni (ból mięśni);
- nerwoból;
- gorączka o nieokreślonym pochodzeniu;
- rwa kulszowa;
- artroza;
- ból zęba;
- Algomenorrhea (bolesne miesiączki).
Dawkowanie i Administracja Paracetamol
Acetaminofen ma działanie terapeutyczne, gdy przyjmuje dawki 10-15 mg na 1 kg masy ciała.
Doustne postacie leku Paracetamol (tabletki lub syrop) zaleca się przyjmować 1-2 godziny po jedzeniu, popijając dużą ilością płynów (najlepiej czystej wody). Przyjmowanie pełnego żołądka spowalnia wchłanianie, a zatem rozwój oczekiwanego efektu terapeutycznego..
Paracetamol w postaci czopków wprowadza się doodbytniczo (1 świeca).
Zalecana dawka pojedyncza dla dorosłych pacjentów i nastolatków powyżej 12 lat (lub o masie ciała 40 kg lub więcej) wynosi 1 g (2 tabletki po 0,5 g), a dawka dobowa to 4 g.
W przypadku dzieci w wieku poniżej 12 lat dawkę ustala się indywidualnie w tempie 10-15 mg na 1 kg masy ciała (60 mg / kg na dzień). Wielość - do 4 razy dziennie; pomiędzy przyjęciami wskazane jest zachowanie w przybliżeniu równych odstępów czasu.
Dla niemowląt od 3 miesięcy. do 1 roku dawka wynosi od 24 do 120 mg (do 4 razy dziennie), a dzieciom w wieku od 1 do 6 lat podaje się 120-240 mg na dawkę.
Nie jest pożądane przyjmowanie leku Paracetamol dłużej niż 5 dni z rzędu. Jeśli gorączka trwa dłużej niż 3 dni i ból utrzymuje się dłużej niż 5 dni, należy skonsultować się z lekarzem.. Zwykle w takich przypadkach zaleca się zastąpienie leku innym środkiem przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, zaleca się ograniczenie minimalnych skutecznych dawek i ścisłe przestrzeganie schematu dawkowania..
Działanie farmakologiczne
Substancja czynna jest w stanie blokować cyklooksygenazę enzymu (TSOG1 i TSOG2), tym samym zmniejszając poziom wytwarzania mediatorów bólu - prostaglandyn. Lek ma bezpośredni wpływ na ośrodki termoregulacji i ból w mózgu. Istnieje uzasadnione przypuszczenie, że wyraźne działanie przeciwgorączkowe i przeciwbólowe wynika między innymi z selektywnej blokady COX 3 - enzymu, który przyspiesza syntezę prostaglandyn i bierze udział w powstawaniu gorączki i bólu.
Lek ten ma stosunkowo łagodne właściwości przeciwzapalne, ponieważ jest neutralizowany przez peroksydazy tkanek obwodowych. Paracetamol nie wpływa niekorzystnie na metabolizm wody i elektrolitów.
Farmakodynamika
Po spożyciu Paracetamol jest szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia w surowicy może wynosić od 30 minut. do 2 godzin. Około 15% substancji czynnej jest skoniugowane z białkami osocza. Lek swobodnie przechodzi przez barierę krew-mózg. Większość substancji przechodzi biotransformację w wątrobie. Okres półtrwania wynosi od 1 do 4 godzin (u pacjentów w podeszłym wieku jest nieco dłuższy). Metabolity (siarczany i glukoronidy) i para-acetaminofenol w postaci niezmienionej (około 3%) są wydalane z moczem.
Paracetamol: przeciwwskazania
Przeciwwskazania obejmują:
- indywidualna nadwrażliwość (nadwrażliwość) na substancję czynną;
- "triada kwasu acetylosalicylowego" (połączenie nietolerancji z NLPZ, astmą oskrzelową i nawrotową polipozycją nosa i zatokami przynosowymi);
- choroby zapalne, erozja i wrzody przewodu pokarmowego;
- krwawienie z przewodu pokarmowego;
- ciężkie zaburzenia czynności nerek;
- zdiagnozowano hiperkaliemię;
- stan po operacji pomostowania tętnic wieńcowych.
Ważne: Leki zawierające paracetamol są przeciwwskazane u noworodków w pierwszym miesiącu życia.
Szczególną ostrożność podczas stosowania tego leku należy przestrzegać w następujących chorobach i stanach patologicznych:
- przewlekły alkoholizm i alkoholowe uszkodzenie wątroby;
- choroba niedokrwienna serca i przewlekła niewydolność serca;
- mózgowa choroba naczyniowa;
- zmiany w tętnicach obwodowych;
- niewydolność nerek i wątroby.
Uwaga: cukrzycy nie zaleca się przyjmowania Paracetamolu w postaci syropu.
Skutki uboczne Paracetamolu
Akceptacja paracetamolu przez kobietę podczas ciąży wielokrotnie zwiększa ryzyko wystąpienia nieprawidłowości, takich jak niezstąpione jądra u nowonarodzonych chłopców (wnętrostwo często wymaga interwencji chirurgicznej). Według niektórych badaczy lek zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia astmy oskrzelowej u dziecka (wraz z Aspiryną).
Uważa się również, że przyjmowanie paracetamolu może nieznacznie zmniejszyć reakcję emocjonalną pacjenta..
Nadmierne spożycie tego leku, nawet w dawkach terapeutycznych, może powodować rozwój nefropatii przeciwbólowej, powodującej ciężką niewydolność nerek.
Co to jest niebezpieczne przedawkowanie Paracetamolu?
Praktycznie każdy lek farmakologiczny w określonej dawce może być śmiertelny. Toksyczność Paracetamolu jest stosunkowo niewielka, ale gdy przyjmuje się go jednorazowo w dawce przekraczającej 10-15 g (dla dorosłych) lub 140 mg / kg (dla dziecka), rozwija się poważne uszkodzenie wątroby. Wynika to z działania hepatotoksycznego pośrednich produktów metabolicznych para-acetaminofenolu..
Jest ważny: śmierć jest możliwa przy przyjmowaniu 40 tabletek na dobę. Przestrzeganie instrukcji wyklucza spożycie niebezpiecznej ilości leku..
Znaczny nadmiar zalecanej dawki jest jedną z przyczyn poważnych krwawień w przewodzie pokarmowym, wymagających pilnej hospitalizacji. Jeśli opieka medyczna nie zostanie dostarczona w odpowiednim czasie, śmierć nie jest wykluczona..
W przypadku przedawkowania hemodializa jest nieskuteczna, a wymuszona diureza może być nawet niebezpieczna. W przypadku zatrucia paracetamolem stosowanie glukokortykoidów i leków przeciwhistaminowych jest niedopuszczalne, ponieważ zwiększają one poziom syntezy produktów metabolicznych, które mają negatywny wpływ na wątrobę.
Interakcje z innymi lekami
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu z lekami przeciwzakrzepowymi (warfaryną), lekami przeciwpłytkowymi (w tym z kwasem acetylosalicylowym), hormonami glukokortykosteroidowymi (prednizolonem) i inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (fluoksetyna, sertralina itp.)..
Połączenie z lekami zawierającymi fenobarbital (Valocordin, Corvalol) jest niedopuszczalne.
Paracetamol w czasie ciąży i laktacji
Paracetamol nie powinien być przyjmowany przez kobiety w trzecim trymestrze ciąży. W pierwszym i drugim trymestrze lek powinien być przyjmowany zgodnie z zaleceniami lekarza; w tym przypadku stosunek korzyści do matki i możliwe ryzyko dla płodu.
Mniej niż 1% substancji czynnej przenika do mleka matki, więc okres laktacji nie jest przeciwwskazaniem do przyjmowania leku..
Dodatkowe informacje
Jeżeli na tle choroby u pacjenta apetyt jest znacznie zmniejszony, zaleca się zmniejszenie o połowę dawek form doustnych w celu uniknięcia ryzyka podrażnienia błon śluzowych narządów przewodu pokarmowego..
Skład niektórych leków para-acetaminofenol jest włączony w połączeniu z kofeiną. Udowodniono, że kofeina zwiększa działanie Paracetamolu poprzez zwiększenie jego biodostępności. Ta kombinacja bardzo pomaga podczas zatrzymywania bólu głowy na tle niskiego ciśnienia krwi..
Zwiększenie działania para-acetaminofenolu uzyskuje się przy równoległym przyjmowaniu kwasu askorbinowego do organizmu. Witamina C spowalnia wydalanie substancji czynnej z organizmu.
Vladimir Plisov, recenzent medyczny