Lista doustnych leków hipoglikemicznych, zasada ich działania

Leczenie cukrzycy typu 1 i 2 charakteryzuje się znacznymi różnicami. W cukrzycy typu 2 funkcja syntetyzowania insuliny zostaje zachowana, ale jest produkowana w mniejszej ilości. W tym samym czasie komórki tkanki stają się mniej podatne na hormon. Możliwe jest poprawienie tych naruszeń z powodzeniem doustnymi środkami hipoglikemicznymi..

Rodzaje doustnych leków hipoglikemicznych

Leki hipoglikemiczne są wytwarzane bardzo często, różnią się pochodzeniem i formułą chemiczną. Istnieją takie grupy doustnych środków hipoglikemizujących:

  • pochodne sulfonylomocznika;
  • glinidy;
  • biguanidy;
  • tiazolidynodion;
  • inhibitory a-glukozydazy;
  • inkretyny.

Ponadto, ostatnio zsyntetyzowano nową grupę leków obniżających stężenie glukozy - są to pochodne inhibitorów kotransportera sodowo-glukozowego typu 2 (SGLT2).

Pochodne biguanidu

Obecnie używany jest tylko jeden biguanid. metformina. W rzeczywistości lek ten nie wpływa na syntezę insuliny i dlatego będzie absolutnie nieskuteczny, jeśli insulina w ogóle nie zostanie zsyntetyzowana. Jego działanie lecznicze osiąga się dzięki wzrostowi wykorzystania glukozy, poprawie transportu przez błony komórkowe, a także zmniejszeniu stężenia glukozy we krwi.

Ponadto lek ma działanie anorektyczne, ponieważ może być stosowany w leczeniu otyłości pod nadzorem lekarza. Nawiasem mówiąc, niektóre "cudowne pigułki" na odchudzanie zawierają tę substancję, podczas gdy pozbawiony skrupułów producent może nie określać jej w składzie. Używanie takich leków może być naprawdę niebezpieczne dla zdrowia. Metformina jest lekiem przeciwcukrzycowym przepisanym przez lekarza, biorąc pod uwagę wskazania i przeciwwskazania..

Przeciwwskazania do stosowania biguanidów:

  • Cukrzyca typu 1;
  • Kwasica ketonowa;
  • Niewydolność nerek;
  • Niewydolność serca;
  • Upośledzona funkcja wątroby;
  • Niewydolność oddechowa spowodowana chorobą płuc;
  • Zaawansowany wiek.

Jeśli kobieta przyjmująca metforminę zajdzie w ciążę, powinna przerwać stosowanie tego leku. Stosowanie metforminy będzie możliwe dopiero po przerwaniu karmienia piersią..

Pochodne pochodnych mocznika

Bardzo często w leczeniu cukrzycy typu 2 stosuje się pochodne sulfonylomocznika. Istnieją trzy generacje leków sulfonylomocznikowych:

  • Pierwsza generacja: tolbutamid, tolazamid, chlorpropamid.
  • Druga generacja: glibenklamid, glizoksepid, glycvidone, glipizyd.
  • Trzecie pokolenie: glimepiryd.

Przygotowania pierwszej generacji faktycznie straciły na znaczeniu i dlatego obecnie praktycznie nie są używane. Przygotowania drugiej i trzeciej generacji są kilkadziesiąt razy bardziej aktywne niż preparaty pierwszej generacji. Ponadto prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych podczas stosowania bardziej nowoczesnych leków z grupy pochodnych sulfonylomocznika jest znacznie mniejsze. Pierwszy lek drugiej generacji glibenklamid, który jest z powodzeniem stosowany teraz.

Leki sulfonylomocznikowe mają różny stopień nasilenia działania i czasu działania. Wśród nich glibenklamid ma najbardziej wyraźny efekt hipoglikemiczny. Być może jest to najbardziej popularny przedstawiciel wśród leków sulfonylomocznikowych. Drugim najczęstszym jest gliklazyd. Ten lek ma nie tylko działanie hipoglikemiczne, ale ma również pozytywny wpływ na reologiczne właściwości krwi, jak również mikrokrążenie..

Pochodne sulfonylomocznika stymulują wydzielanie insuliny i uwalnianie jej z komórek beta, a także przywracają wrażliwość tych komórek na glikemię..

Funkcje użytkowania:

  • Nieskuteczne ze znaczną utratą komórek beta trzustki u pacjenta;
  • U niektórych pacjentów z nieznanych przyczyn nie ma działania przeciwcukrzycowego;
  • Skuteczny tylko w przypadku diety;
  • Musi być zabrany pół godziny przed posiłkiem.

Głównymi przeciwwskazaniami do stosowania pochodnych sulfonylomocznika są cukrzyca typu 1, stan kwasicy ketonowej, ciąża i laktacja, poważne operacje.

Inhibitory alfa glukozydazy

Ta grupa jest reprezentowana przez narkotyki akarboza i miglitol. Zmniejszają wchłanianie w jelitach większości węglowodanów (maltoza, sacharoza, skrobia). W rezultacie ostrzeżenie o rozwoju hiperglikemii. Zastosowanie inhibitorów alfa-glukozydazy może wywoływać różnego rodzaju objawy niestrawności (wzdęcia, biegunki) z powodu naruszenia procesów trawienia, a także wchłaniania węglowodanów. Aby uniknąć niepożądanych skutków ze strony przewodu pokarmowego, leczenie rozpoczyna się od małych dawek, stopniowo je zwiększając. Tabletkę należy przyjmować z posiłkiem. Ponadto ważne jest przestrzeganie diety i ograniczenie spożycia złożonych węglowodanów..

W przypadku objawów niestrawności nie można uciec się do stosowania preparatów enzymatycznych, leków zobojętniających kwas, sorbentów. To, oczywiście, poprawia trawienie, eliminuje wzdęcia i biegunkę, ale skuteczność inhibitora alfa-glukozydazy zauważalnie spadnie..

Akarboza jest jedynym środkiem doustnym, który może być stosowany w złożonym leczeniu cukrzycy insulinozależnej. Ponadto, zgodnie z nowoczesnymi badaniami, leczeniu akarbozy towarzyszy zmniejszenie progresji miażdżycy naczyniowej i zmniejszenie ryzyka wystąpienia powikłań sercowych w otoczeniu miażdżycy..

Przeciwwskazania do stosowania inhibitorów alfa-glukozydazy:

  1. Nieswoiste zapalenie jelit;
  2. Marskość wątroby;
  3. Owrzodzenia jelitowe;
  4. Ograniczenia jelitowe;
  5. Przewlekła niewydolność nerek;
  6. Ciąża i laktacja.

Pochodne tiazolidynodionu (glitazony)

Przedstawiciele tej grupy tabletek pioglitazon (aktos), rosiglitazon (avandia), pyaglar. Działanie tej grupy leków wynika ze zwiększonej wrażliwości tkanek docelowych na działanie insuliny, zwiększając w ten sposób wykorzystanie glukozy. Glitazony nie wpływają na syntezę insuliny przez komórki beta. Działanie hipoglikemiczne tiazolidynodionów zaczyna się pojawiać po miesiącu, a pełne działanie może trwać nawet trzy miesiące..

Według danych z badań, glitazony poprawiają metabolizm lipidów, a także obniżają poziom pewnych czynników, które odgrywają rolę w zmianach naczyniowych miażdżycy. Prowadzone są szeroko zakrojone badania mające na celu ustalenie, czy glitazony mogą być stosowane w celu zapobiegania cukrzycy typu 2 i zmniejszenia częstości występowania powikłań sercowo-naczyniowych..

Jednak pochodne tiazolidynodionu mają również skutki uboczne: wzrost masy ciała i pewne ryzyko niewydolności serca..

 Tiazolidynodiony zaleca się stosować razem z biguanidami, preparatami sulfonylomocznikowymi, insuliną..

Pochodne glinidowe

Przedstawicielami tej grupy są Repaglinide (Novonorm) i nateglinid (starlix). Są to leki krótkodziałające, które stymulują wydzielanie insuliny, co pozwala utrzymać poziom glukozy pod kontrolą po posiłkach. W ciężkiej hiperglikemii na pusty żołądek nieskuteczne glinides.

Efekt insulinotropowy rozwija się dość szybko podczas zażywania glinidy. Na przykład wytwarzanie insuliny następuje dwadzieścia minut po zażyciu tabletek Novonorm i pięć do siedmiu minut po zażyciu leku Starlix..

Działania niepożądane obejmują zwiększenie masy ciała, a także zmniejszenie skuteczności leku przy długotrwałym stosowaniu..

Przeciwwskazania obejmują następujące warunki:

  1. Cukrzyca insulinozależna;
  2. Nerek, niewydolność wątroby;
  3. Ciąża i laktacja.

Incretin

Jest to nowa klasa leków hipoglikemizujących, które obejmują pochodne inhibitorów dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4) i pochodne agonistów peptydu-1 podobnego do glukogonu (GLP-1). Inkretyny to hormony uwalniane z jelit podczas jedzenia. Pobudzają wydzielanie insuliny, a główną rolę w tym procesie odgrywają glukoagonopodobny peptyd insulinotropowy (HIP) i glukogonopodobny (GLP-1). Dzieje się to w zdrowym ciele. U chorego z cukrzycą typu 2 zmniejsza się wydzielanie inkretyn, a wydzielanie insuliny zmniejsza się odpowiednio..

Inhibitory dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4) są w zasadzie aktywatorami GLP-1 i HIP. Pod wpływem inhibitorów DPP-4 zwiększa się czas działania inkretyn. Reprezentantem inhibitorów dipeptydylopeptydazy-4 jest sitagliptyna, która jest wytwarzana pod nazwą handlową Januvia.

Januvia stymuluje wydzielanie insuliny, a także hamuje wydzielanie hormonu glukagonu. Dzieje się tak tylko w warunkach hiperglikemii. Przy prawidłowym stężeniu glukozy powyższe mechanizmy nie są uwzględnione, pomaga to uniknąć hipoglikemii, co ma miejsce w leczeniu hipoglikemicznych leków innych grup. Dostępne w formie tabletu.

Ale pochodne agonistów GLP-1 (Victose, Lixumia) są wytwarzane w postaci roztworów do podskórnego podawania, co oczywiście jest mniej wygodne niż stosowanie tabletek..

SGLT2 Pochodne inhibitorów

Pochodne inhibitora kotransportera sodowo-glukozowego typu 2 (SGLT2) to najnowsza grupa leków hipoglikemizujących. Jej przedstawiciele dapagliflozin i canagliflozin zostały zatwierdzone przez FDA odpowiednio w 2012 i 2013 roku. Mechanizm działania tych tabletek opiera się na hamowaniu aktywności SGLT2 (kranotransporter sodu-glukozy typu 2).

SGLT2 jest głównym białkiem transportowym biorącym udział w reabsorpcji (reabsorpcji) glukozy z nerek do krwi. Leki hamujące SGLT2 obniżają stężenie glukozy we krwi poprzez zmniejszenie jej reabsorpcji nerek. Oznacza to, że leki stymulują uwalnianie glukozy z moczem..

Równoczesne skutki stosowania inhibitorów SGLT2 to obniżenie ciśnienia krwi, a także masy ciała. Wśród skutków ubocznych leku może rozwinąć się hipoglikemia, infekcje dróg moczowych.

Dapagliflozyna i kanagliflozyna są przeciwwskazane w cukrzycy insulinozależnej, kwasicy ketonowej, niewydolności nerek, ciąży.

Jest ważny! Ten sam lek wpływa inaczej na ludzi. Czasami nie można osiągnąć pożądanego efektu na tle terapii jednym lekiem. W takich przypadkach należy zastosować leczenie skojarzone kilkoma doustnymi lekami hipoglikemizującymi. Taki schemat terapeutyczny pozwala wpływać na różne części choroby, zwiększać wydzielanie insuliny, a także zmniejszać oporność na insulinę tkankową..