Leczenie alergii. Przegląd antyhistaminowy trzeciej generacji

Wiosna Natura się budzi ... Pierwiosnki kwitną ... Brzoza, olcha, topola, leszczyna produkują kokieteryjne kolczyki; Pszczoły, trzmiele, brzęczenie, zbieranie pyłków ... Pora pyłków (od pyłku Latecznica pyłkowa) lub zaczyna się katar sienny - reakcje alergiczne na pyłki roślin. Nadchodzi lato. Trawy kwitną, cierpkie piołun, pachnąca lawenda ... Potem nadchodzi jesień i ambrozja staje się "panią", której pyłek jest najniebezpieczniejszym alergenem. Podczas kwitnienia chwastów do 20% populacji cierpi na łzawienie, kaszel, alergiczny nieżyt nosa. A tutaj jest długo wyczekiwana zima dla alergików. Ale tutaj wielu czeka na zimną alergię. Wiosna znowu ... Przez cały rok.

A poza sezonem alergia na sierść zwierząt, kosmetyki, kurz domowy i tak dalej. Plus alergie na leki, jedzenie. Ponadto w ostatnich latach częściej diagnozuje się "alergię", a objawy choroby są bardziej wyraźne.

Łagodzi stan pacjentów z lekami, łagodzi objawy reakcji alergicznych, a przede wszystkim - leki przeciwhistaminowe (AGP). Histaminę, która stymuluje receptory H1, można nazwać głównym winowajcą choroby. Bierze udział w mechanizmie występowania głównych objawów alergii. Dlatego leki przeciwhistaminowe są zawsze przepisywane jako leki przeciwalergiczne.. 

Leki przeciwhistaminowe - blokery receptora histaminowego H1: właściwości, mechanizm działania

Mediator (biologicznie aktywny mediator) histamina ma wpływ na:

  • Skóra, powodująca swędzenie, zaczerwienienie.
  • Drogi oddechowe, powodujące obrzęk, skurcz oskrzeli.
  • Układ sercowo-naczyniowy, powodujący zwiększenie przepuszczalności naczyń, arytmię serca, niedociśnienie.
  • Żołądkowo-jelitowe, pobudzające wydzielanie żołądkowe.

Leki przeciwhistaminowe hamują objawy wywołane przez endogenne uwalnianie histaminy. Zapobiegają rozwojowi nadreaktywności, ale nie wpływają ani na działanie uczulające (nadwrażliwość) alergenów, ani na infiltrację śluzówki z eozynofilami (rodzaj leukocytów: ich zawartość we krwi zwiększa się wraz z alergiami).

Leki przeciwhistaminowe:

  • znacznie zmniejszyć wzrost przepuszczalności naczyń włosowatych spowodowany histaminą;
  • osłabiać skurcze mięśni gładkich;
  • zapobiegają powstawaniu obrzęków tkanek;
  • zmniejszyć toksyczność histaminową;
  • zmniejszyć hipotensyjne działanie histaminy;
  • łagodzić alergie.

Należy pamiętać, że mediatory biorące udział w patogenezie (mechanizmie pojawiania się) reakcji alergicznych obejmują nie tylko histaminę. Oprócz jego "winy" w procesach zapalnych i alergicznych acetylocholina, serotonina i inne substancje. Dlatego leki o działaniu antyhistaminowym tłumią jedynie ostre objawy alergii. Systematyczne leczenie wymaga złożonej terapii odczulającej..

Generacje leków przeciwhistaminowych

Zalecamy przeczytanie: Alergia: przyczyny, rodzaje, objawy, pierwsza pomoc i leczenie

Zgodnie z nowoczesną klasyfikacją, istnieją trzy grupy (generacje) leków przeciwhistaminowych:
H1 blokery histaminowe pierwszej generacji (tavegil, difenhydramina, suprastin) - przenikają przez specjalny filtr - bariera krew-mózg (BBB), działają na ośrodkowy układ nerwowy, działając uspokajająco;
H1 blokery histaminowe II generacji (fenkarol, loratadyna, ebastyna) - nie powodują sedacji (w dawkach terapeutycznych);
H1 blokery histaminy III generacji (telfast, Erius, zyrtec) są farmakologicznie czynnymi metabolitami. Nie przechodź przez BBB, na centralny układ nerwowy działać minimalnie, więc nie powoduj sedacji.

Charakterystyka najbardziej popularnych leków przeciwhistaminowych przedstawiono w tabeli:

 

loratadyna

CLARITYNA

cetyryzyna

ZYRTEC

ebastine

KESTINE

porównawczy
wydajność

Skuteczność

+++

+++

+++

Czas trwania
działania

24 godziny

24 godziny

48 godzin.

Czas
początek efektu

0,5 godziny

1 godzina

1 godzina

Częstotliwość
dawkowanie

1 r / d

1 r / d

1 r / d

niepożądane
zjawiska

Wydłużanie
Odstęp QT

nie

nie

nie

Uspokajający
akcja

nie

RZADKI

nie

Amplifikacja
działania alkoholowe

nie

TAK

nie

Skutki uboczne
w połączeniu z ketokonazolem i
erytromycyna

nie

nie

TAK

Zwiększ
ciężary

nie

nie

nie

aplikacja
w określonych populacjach pacjentów

Okazja
stosować u dzieci

> 2 lata

> 2 lata

> 12 lat

Aplikacja
u kobiet w ciąży

jest możliwe

nie
zalecane

przeciwwskazane

Aplikacja
podczas laktacji

przeciwwskazane

przeciwwskazane

przeciwwskazane

Potrzebujesz
zmniejszenie dawki u osób w podeszłym wieku

nie

nie

nie

Potrzebujesz
zmniejszenie dawki niewydolności nerek

nie

TAK

TAK

Potrzebujesz
zmniejszenie dawki w zaburzeniach czynności wątroby

nie

nie

przeciwwskazane

koszt
leczenie

Koszt
1 dzień leczenia, cu.

0,57

0,70

0,57

Koszt
Miesiąc leczenia.

17.1

21

17.1

 

astemizol

HISMANAL

terfenadyna

TREXYL

feksofenadyna

TELFAST

porównawczy
wydajność

Skuteczność

+++

+++

+++

Czas trwania
działania

24 godziny

18-24
Godzina

24 godziny

Czas
początek efektu

1 godzina

1 godzina

1 godzina

Częstotliwość
dawkowanie

1 r / d

1-2 r / d

1 r / d

porównawczy
wydajność

Wydłużanie
Odstęp QT

TAK

TAK

nie

Uspokajający
akcja

nie

nie

nie

Amplifikacja
działania alkoholowe

nie

nie

nie

Skutki uboczne
w połączeniu z ketokonazolem i
erytromycyna

TAK

TAK

nie

Zwiększ
ciężary

TAK

nie

nie

aplikacja
w określonych populacjach pacjentów

Okazja
stosować u dzieci

> 1
lat

> 3 lata

> 12 lat

Aplikacja
u kobiet w ciąży

jest możliwe

przeciwwskazane

jest możliwe

Aplikacja
podczas laktacji

przeciwwskazane

przeciwwskazane

przeciwwskazane

Potrzebujesz
zmniejszenie dawki u osób w podeszłym wieku

nie

nie

nie

Potrzebujesz
zmniejszenie dawki niewydolności nerek

nie

nie

TAK

Potrzebujesz
zmniejszenie dawki w zaburzeniach czynności wątroby

przeciwwskazane

przeciwwskazane

nie

koszt
leczenie

Koszt
1 dzień leczenia, cu.

0,37

-

0,54

Koszt
Miesiąc leczenia.

11.1

-

16.2

Korzyści z leków przeciwhistaminowych 3 pokolenia

Ta grupa zawiera farmakologicznie czynne metabolity niektórych leków z poprzednich pokoleń:

  • feksofenadyna (telfast, fexofast) - aktywny metabolit terfenadyny;
  • levocetirizine (xyzal) to pochodna cetyryzyny;
  • desloratadyna (erius, desal) - aktywny metabolit loratadyny.

W przypadku ostatniej generacji leków charakteryzujących się znaczną selektywnością (selektywnością) działają one wyłącznie na obwodowe receptory H1. Stąd korzyści:

  1. Skuteczność: szybka absorpcja plus wysoka biodostępność określają szybkość reakcji alergicznych.
  2. Praktyczność: nie wpływaj na wydajność; brak sedacji oraz kardiotoksyczność eliminuje potrzebę dostosowania dawkowania u starszych pacjentów.
  3. Bezpieczeństwo: nie uzależniające - pozwala wyznaczyć długie przebiegi terapii. Ich interakcja z jednocześnie przyjmowanymi lekami jest praktycznie nieobecna; wchłanianie nie zależy od przyjmowania pokarmu; substancja czynna jest eliminowana "tak jak jest" (niezmieniona), tj. narządy docelowe (nerki, wątroba) nie cierpią.

Należy przepisać leki na sezonowy i przewlekły nieżyt nosa, zapalenie spojówek, zapalenie skóry, skurcz oskrzeli o charakterze alergicznym..

Antyhistaminy 3. generacji: nazwy i dawki

Zwróć uwagę: dawkowanie wskazane dla dorosłych.

Feksadin, Telfast, Feksofast przyjmują 120-180 mg x 1 raz dziennie. Wskazania: objawy kataru siennego (kichanie, świąd, zapalenie błony śluzowej nosa), pokrzywka idiopatyczna (zaczerwienienie, swędzenie skóry).

Levocetirizin-teva, Xizal przyjmować 5 mg x 1 raz dziennie. Wskazania: przewlekły alergiczny nieżyt nosa, pokrzywka idiopatyczna.

Desloratadine-teva, Erius, dezal przyjmują 5 mg x 1 raz dziennie. Wskazania: sezonowa pyłkowica, przewlekła pokrzywka idiopatyczna.

Leki przeciwhistaminowe trzeciej generacji: działania niepożądane

Ze względnym bezpieczeństwem blokery receptora histaminowego H1 trzeciej generacji mogą powodować: pobudzenie, drgawki, niestrawność, bóle brzucha, bóle mięśni, suchość w jamie ustnej, bezsenność, ból głowy, zespół asteniczny, nudności, senność, duszność, tachykardię, niewyraźne widzenie, zwiększenie masy ciała , paronyria (niezwykłe sny).

Leki przeciwhistaminowe dla dzieci

Ksizal krople przepisane dzieciom: powyżej 6 lat w dziennej dawce 5 mg (= 20 kropli); od 2 do 6 lat w dziennej dawce 2,5 mg (= 10 kropli), zwykle 1,25 mg (= 5 kropli) x 2 razy dziennie.
Levocetirizin-teva - dawka dla dzieci w wieku powyżej 6 lat: 5 mg x 1 raz dziennie.

Syrop Erius jest dozwolony dla dzieci w wieku od 1 roku do 6 lat: po 1,25 mg (= 2,5 ml syropu) x 1 raz dziennie; od 6 do 11 lat: 2,5 mg (= 5 ml syropu) x 1 raz dziennie;
młodzież od 12 lat: 5 mg (= 10 ml syropu) x 1 raz dziennie.

Erius jest w stanie zahamować rozwój pierwszej fazy reakcji alergicznej i stanu zapalnego. W przypadku przewlekłej pokrzywki występuje odwrotny rozwój choroby. Skuteczność terapeutyczna preparatu Erius w leczeniu przewlekłej pokrzywki została potwierdzona w badaniu wieloośrodkowym z kontrolą placebo (ślepe). Dlatego Erius jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku od jednego roku.

Jest ważny: nie przeprowadzono badań skuteczności erizy w postaci pastylek w grupie dziecięcej. Jednak dane farmakokinetyczne stwierdzone w badaniu ustalania dawek leku z udziałem pacjentów-dzieci wskazują na możliwość zastosowania pastylek 2,5 mg w grupie wiekowej od 6 do 11 lat.

Feksofenadyna 10 mg przepisane dla młodzieży od 12 lat.

Lekarz mówi o lekach z alergii i ich zastosowaniu w pediatrii:

Przepisywanie leków przeciwhistaminowych podczas ciąży

W czasie ciąży leki antyhistaminowe trzeciej generacji nie są przepisywane. W wyjątkowych przypadkach można użyć Telfast lub Fexfast..

Jest ważny: Informacje na temat stosowania leków z grupy feksofenadyny (telfast) przez kobiety w ciąży nie są wystarczające. Ponieważ badania przeprowadzone na zwierzętach doświadczalnych nie wykazały żadnych oznak niekorzystnych skutków telfastu na ogólny przebieg ciąży i rozwój prenatalny, lek uznaje się za warunkowo bezpieczny dla kobiet w ciąży..

Leki przeciwhistaminowe: od Dimedrol do Erius

Pierwsza generacja leków przeciwhistaminowych, wielu alergików jest zobowiązanych do poprawy samopoczucia. "Boczna" senność była postrzegana jako dana, ale nie wypływa z nosa, a oczy nie swędzą. Tak, jakość życia ucierpiała, ale co zrobić, to choroba. Najnowsza generacja leków przeciwhistaminowych umożliwiła wielu alergikom nie tylko pozbyć się objawów alergii, ale także prowadzić normalne życie: prowadzić samochód, uprawiać sport, nie ryzykując "zasypiania w podróży".

Antyhistaminy czwartej generacji: mity i rzeczywistość 

Często w reklamie dotyczącej leczenia alergii wymyka się termin "lek przeciwhistaminowy nowej generacji", "lek przeciwhistaminowy czwartej generacji". Co więcej, ta nieistniejąca grupa jest często uważana nie tylko za leki przeciwalergiczne ostatniej generacji, ale także za leki pod nowymi znakami towarowymi należącymi do drugiej generacji. To nic więcej niż sztuczka marketingowa. W oficjalnej klasyfikacji wskazane są tylko dwie grupy leków przeciwhistaminowych: pierwsza generacja i druga. Trzecią grupą są aktywne farmakologicznie metabolity, a następnie "blokery histaminowe H1 trzeciej generacji".

Farmakolog kliniczny, lekarz najwyższej kategorii Marina S. Nazarova