Niesteroidowe leki przeciwzapalne są dużą grupą środków farmakologicznych charakteryzujących się wyraźnym działaniem przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym..
Uwaga: niesteroidowe leki przeciwzapalne (leki) są skracane jako NLPZ lub NLPZ.
Ważne: zwykły lek przeciwbólowy i środek przeciwgorączkowy Paracetamol, nie należy do grupy NLPZ, ponieważ nie wpływa na proces zapalny i jest stosowany wyłącznie w celu złagodzenia objawów.
Jak niesteroidowe leki przeciwzapalne?
Działanie NLPZ ma na celu zahamowanie wytwarzania cyklooksygenazy enzymatycznej (COX), która z kolei jest odpowiedzialna za syntezę substancji biologicznie czynnych - tromboksanu, prostaglandyn (PG) i prostacyklin, które działają jako mediatory zapalne. Obniżenie poziomu wytwarzania GHG przyczynia się do zmniejszenia lub całkowitej ulgi w procesie zapalnym.
Różne typy cyklooksygenazy występują w różnych narządach i tkankach. W szczególności enzym COX-1 odpowiada za prawidłowy dopływ krwi do błony śluzowej narządów trawiennych i utrzymywanie stabilnego pH żołądka poprzez zmniejszenie syntezy kwasu chlorowodorowego.
COX-2 normalnie występuje w tkankach w małych ilościach lub w ogóle nie jest wykrywany. Zwiększenie tego poziomu jest bezpośrednio związane z rozwojem zapalenia. Leki, które selektywnie hamują aktywność tego enzymu, działają bezpośrednio na patologiczne skupienie. Z tego powodu nie ma pośredniego negatywnego wpływu na narządy przewodu pokarmowego..
Uwaga: COX-3 nie wpływa na dynamikę procesu zapalnego, ale jest odpowiedzialny za rozwój bólu i gorączkową reakcję wywołaną przez hipertermię (wzrost całkowitej temperatury ciała).
Klasyfikacja niesteroidowych leków przeciwzapalnych dla stawów
Zgodnie z selektywnością ekspozycji wszystkie NLPZ podzielono na:
- Nieselektywne, hamujące wszystkie rodzaje COX, ale głównie - COX-1.
- Nieselektywne, wpływające zarówno na COX-1, jak i COX-2.
- Selektywne inhibitory COX-2.
Pierwsza grupa obejmuje:
- Kwas acetylosalicylowy;
- Piroksykam;
- Indometacyna;
- Naproksen;
- Diklofenak;
- Ketoprofen.
Reprezentantem drugiej kategorii jest Lornoxicam.
Trzecia grupa jest w rankingu:
- Nimesulid;
- Rofekoksyb;
- Meloksykam;
- Celekoksyb;
- Etodolac.
Ważne: Kwas acetylosalicylowy i Ibuprofen głównie obniżają temperaturę ciała, a Ketorolac (Ketorol) zmniejsza intensywność zespołu bólowego. Są nieskuteczne w zmniejszaniu stanu zapalnego stawów i mogą być stosowane tylko w leczeniu objawowym..
Farmakokinetyka
Ogólnoustrojowe NLPZ po zażyciu per os są wchłaniane bardzo szybko. Charakteryzują się bardzo wysoką dostępnością biologiczną (waha się od 70 do 100%). Proces wchłaniania nieco spowalnia wraz ze wzrostem pH żołądka. Najwyższą zawartość w surowicy osiąga 1-2 godziny po podaniu..
Jeśli lek wstrzykuje się domięśniowo, następuje jego koniugacja (związek) z białkami osocza (poziom wiązania wynosi do 99%). Utworzone kompleksy aktywne swobodnie przenikają do tkanek stawowych i mazi stawowej, koncentrując się głównie w ognisku zapalnym..
Substancje czynne NLPZ i ich metabolity są wydalane przez nerki..
Przeciwwskazania
Jest wysoce niepożądane, aby kobiety stosowały ogólnoustrojowe NLPZ (formy dojelitowe lub pozajelitowe) podczas ciąży podczas wspólnego leczenia. Niektóre leki z tej kategorii mogą być przepisywane przez lekarza prowadzącego, jeśli zamierzona korzyść dla matki jest wyższa niż ewentualne ryzyko dla płodu..
Przeciwwskazania obejmują również:
- indywidualna nadwrażliwość na lek;
- wrzody i erozja przewodu pokarmowego;
- leukopenia;
- trombopenia;
- niewydolność nerek i (lub) wątroby.
Skutki uboczne niesteroidowych leków przeciwzapalnych
Leki hamujące COX-1 są zdolne do wywoływania rozwoju lub zaostrzenia chorób żołądkowo-jelitowych, w tym nadkwaśnego zapalenia żołądka i wrzodziejących zmian erozyjnych ścian przewodu pokarmowego.
Często obserwowanymi działaniami niepożądanymi są zaburzenia dyspeptyczne (nudności, ociężałość, zgaga).
Regularne stosowanie NLPZ lub przekraczanie zalecanej dawki jest często przyczyną złamania krzepnięcia krwi, objawiającego się krwawieniem. Przy długotrwałym stosowaniu możliwe jest zmniejszenie liczby komórek krwi aż do wystąpienia tak poważnej choroby, jak niedokrwistość aplastyczna..
Wiele NLPZ ma działanie nefrotoksyczne, co prowadzi do zmniejszenia aktywności czynnościowej nerek i wywołuje wzrost ciśnienia krwi. Przy długotrwałym stosowaniu przyczyniają się do rozwoju nefropatii. Leki mogą mieć negatywny wpływ na czynność wątroby..
Istnieje również ryzyko wystąpienia skurczu oskrzeli podczas przyjmowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych w leczeniu stawów..
Alergiczne reakcje skórne objawiające się swędzeniem i wysypką ("pokrzywka") nie są wykluczone. Przy indywidualnej nietolerancji nie wyklucza się obrzęku naczynioruchowego i anafilaksji..
Specyfika terapii przeciwzapalnej
Wszystkie środki z tej grupy powinny być wykorzystywane wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza, który następnie kontroluje dynamikę procesu zapalnego. Pacjent powinien natychmiast powiadomić lekarza prowadzącego o wszystkich negatywnych zmianach w stanie. Terapię przeprowadza się przy minimalnych skutecznych dawkach przez minimalny możliwy okres.!
Preparaty w postaci kapsułek lub tabletek, pożądane jest przyjmowanie po posiłku, zmywanie dużą ilością płynu (najlepiej czystą wodą). Więc możesz zmniejszyć szkodliwe działanie leków na błonę śluzową przewodu pokarmowego.
Przy lokalnym stosowaniu żeli i maści przeciwzapalnych prawdopodobieństwo wystąpienia efektów ubocznych jest prawie zerowe, ponieważ składniki aktywne prawie nie dostają się do krążenia ogólnoustrojowego..
Oddzielne NLPZ do leczenia zapalenia stawów
Wybierając lek, lekarz bierze pod uwagę charakter choroby, nasilenie procesu patologicznego, a także indywidualne cechy ciała pacjenta (w tym obecność chorób przewlekłych i wiek).
Najczęściej używane:
leki oparte na indometacynie;- leki z rzędu diklofenaku;
- Aceklofenak i jego analogi;
- Piroxicam i jego pochodne;
- Meloksykam;
- Nemisil;
- Celekoksyb i pr.
leki oparte na indometacynie;Indometacyna
Lek jest dostępny w postaci kapsułek i tabletek. Standardowe pojedyncze dawki - od 25 do 50 mg, a częstotliwość podawania - 2-3 razy dziennie. Przy stosowaniu indometacyny najczęściej występują działania niepożądane typowe dla NLPZ, dlatego coraz częściej stosuje się inne, bezpieczniejsze leki..
Diklofenak
Analogami tego leku są Voltaren, Naklofen i Diklak. Diklofenak jest produkowany przez firmy farmaceutyczne w postaci tabletek i kapsułek, roztworu do wstrzykiwań, żeli do stosowania w obszarze dotkniętego stawu oraz w postaci czopków. Wewnątrz jest przepisywany w dawce 50-75 mg 2-3 razy dziennie, a dzienna dawka nie powinna przekraczać 300 mg. Roztwór wstrzykuje się w / m (w pośladek) w 3 ml z zachowaniem odstępu czasowego od co najmniej 12 godzin. Zastrzyki są prowadzone kursy nie więcej niż 5-7 dni. Żel powinien być nakładany w projekcji dotkniętego stawu 2-3 razy dziennie..
Etodolac
Analogia leku - Fort Aethol. Etodolak jest dostępny w kapsułkach 400 mg. Charakteryzuje się selektywnością, głównie hamując aktywność COX-2. Narzędzie to jest przepisywane w nagłych wypadkach oraz w trakcie leczenia reumatoidalnego zapalenia stawów, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa i choroby zwyrodnieniowej stawów. Pojedyncza dawka - 1 kapsułka (1-3 razy dziennie po posiłkach). Jeśli istnieje potrzeba kursu, lekarz prowadzący dostosowuje dawkę co 2-3 tygodnie po ocenie dynamiki procesu. Skutki uboczne są stosunkowo rzadkie..
Ważne: Etodolac może zmniejszać skuteczność niektórych leków obniżających ciśnienie krwi..
Aceklofenak
Analogi leku - Zerodol, Diclotol i Aertal. Aceklofenak jest dobrą alternatywą dla diklofenaku pod względem wydajności. Jest produkowany w tabletkach 100 mg i jest stosowany zarówno do natychmiastowego złagodzenia objawów, jak i do przebiegu leczenia. Wskazane jest przyjmowanie tabletek 1 szt. 2 razy dziennie z posiłkami. Biegunka, nudności i ból w okolicy brzucha są możliwe podczas przyjęcia (objawy występują u prawie 10% pacjentów), dlatego wskazane jest leczenie stawów minimalnymi skutecznymi dawkami i krótkimi kursami..
Piroxicam
Lek jest dostępny w tabletkach po 10 mg i w postaci roztworu do wstrzykiwań; analog Piroxicam - Fedin-20. Substancja czynna penetruje płyn maziowy stawów, działając bezpośrednio w ognisku zapalenia. W zależności od postaci nozologicznej i aktywności procesu (nasilenie objawów), dawki mieszczą się w zakresie od 10 do 40 mg na dzień (przyjmowane jednorazowo lub podzielone na kilka dawek). Działanie przeciwbólowe rozwija się już 30 minut po zażyciu tabletek i utrzymuje się średnio 24 godziny na dobę..
Tenoksikam
Tenoksikam (Texamen-L) jest sprzedawany jako proszek do przygotowania roztworu do wstrzykiwań do podawania / m. Standardowa dawka wynosi 2 ml, co odpowiada 20 mg substancji czynnej (podawanej raz dziennie). W przypadku dny w okresie zaostrzenia, zalecany jest cykl leczenia przez 5 dni (pacjentowi podaje się codziennie do 40 mg).
Lornoxicam
Lek jest dostępny w tabletkach (4 i 8 mg każda), jak również w proszku (8 mg) do rekonstytucji. Analogi - Lorakam, Ksefokam i Larfiks. Zazwyczaj stosowana dawka leku Lornoksykam wynosi od 8 do 16 mg 2-3 razy dziennie przed posiłkami. Tabletki należy przyjmować z dużą objętością płynu. Roztwór jest przeznaczony do podawania w / in lub in / m 8 mg 1-2 razy dziennie. Maksymalna dopuszczalna dawka dobowa dla postaci iniekcyjnej - 16 mg.
Ważne: szczególną ostrożność w leczeniu Loraksikam należy obserwować pacjentów cierpiących na choroby żołądka.
Nimesulide
Najczęstsze analogi tego leku obejmują Nimesil, Remesulid i Nimesic. Ten NLPZ jest wytwarzany w postaci granulek do sporządzania zawiesin, w tabletkach po 100 mg oraz w postaci żelu do miejscowego użytku zewnętrznego. Zalecana dawka to 100 mg 2 razy dziennie po posiłkach. Żel zaleca się nakładać na skórę w projekcji dotkniętego stawu lekkimi ruchami okrężnymi 2-4 razy dziennie..
Ważne: pacjenci z niewydolnością nerek lub wątroby otrzymują mniejsze dawki. Lek ma działanie hepatotoksyczne..
Meloksykam
Inne nazwy handlowe Meloxicamu to Melox, Recox, Movalis i Revmoxicam. Ten środek do leczenia zapalenia stawów jest w postaci tabletek 7,5 lub 15 mg, a także w postaci roztworu w ampułkach 2 ml (co odpowiada 15 mg składnika aktywnego) i czopków do podawania doodbytniczego..
Lek selektywnie hamuje COX-2; rzadko ma negatywny wpływ na żołądek i nie prowadzi do nefropatii. Na początku leczenia Meloxicam przepisywany jest domięśniowo (1-2 ml każdy), a wraz ze spadkiem aktywności procesu zapalnego pacjentowi przepisuje się tabletki. Pojedyncza dawka tego NLPZ wynosi 7,5 mg, a częstość podawania 1-2 razy dziennie..
Rofekoksyb
Rofekoksyb (inna nazwa handlowa - Denebol) sprzedawany jest w aptekach w postaci roztworu do wstrzykiwań (ampułki 2 ml zawierają 25 mg substancji czynnej) i tabletek. Stopień negatywnego działania tego NLPZ na nerki i przewód żołądkowo-jelitowy tego leku jest bardzo niski. Standardowa dawka terapeutyczna wynosi 12,5-25 mg. Częstotliwość przyjęć (lub I / m administracji) - 1 raz dziennie. Kiedy intensywny ból stawów na początku kursu, pacjentowi przepisuje się 50 mg rofekoksybu..
Celekoksyb
Ten selektywny inhibitor COX-2 wytwarzany jest w postaci kapsułek zawierających 100 lub 200 mg substancji aktywnej. Analogi celekoksybu to Flogocib, Revmoxib, Celebrex i Zitzel. NLPZ rzadko powodują rozwój lub nasilenie patologii gastroenterologicznych, jeśli ściśle przestrzegany jest zalecany schemat leczenia. Zalecana dzienna dawka wynosi 100-200 mg (jednocześnie lub w 2 dawkach), a maksymalna 400 mg..
Nie należy jednocześnie przyjmować NLPZ w tabletkach i zastrzykach, aby uniknąć przedawkowania. Ale jest to całkowicie dopuszczalne, a nawet zalecane równolegle z postaciami dawkowania do leczenia systemowego do stosowania żeli i maści.!
Vladimir Plisov, recenzent medyczny